L'héparine

Гепарин La photo de la préparation

La description est actuelle sur 04/08/2016

  • Le nom latin : Heparin
  • Le code ATKH : C05BA03
  • La substance agissant : l'Héparine du sodium (Heparin sodium)
  • Le producteur : la Synthèse de la société anonyme de type ouvert, l'usine De Mourom de la construction d'appareils, Tatkhimfarmpreparaty, le Microgène de NPO FGOUP, la biofabrique Armavirsky, la pharmacie Slave FK la SARL, l'usine (Russie) De Moscou endocrine, Belmedpreparaty (République de Biélorussie) ROUP

La composition

La solution pour les injections contient l'héparine du sodium dans la concentration 5 mille ED/ml. À titre des composants auxiliaires l'alcool benzylique, l'eau entrent dans la composition de la préparation d/i khlorid du sodium.

1 gramme du gel contient 1 mille ED héparine du sodium, ainsi que les composants auxiliaires : 96 % etanol, karbomer, dimetilsoul'foksid, propilenglikol', dietanolamin, le méthyle - et propilparaben (les suppléments E 218, E 216), l'huile de la lavande et l'eau nettoyée.

La forme de l'émission

  • Le gel pour l'application extérieure 1 mille ED/g (le code ATKH — C05BA03). Les tubas de 30
  • La solution d/i 5 mille ED/ml selon 1 et 2 ml dans les ampoules №10, selon 2 et 5 ml dans les ampoules №5, selon 5 ml dans les flacons №1 et №5.

L'action pharmacologique

Le groupe pharmacologique : les anticoagulants.

Le groupe de la préparation l'Héparine produite en forme du gel : les moyens pour le traitement des maladies SSS.

Le groupe de la préparation l'Héparine produite à in'ektsionnoj à la forme : les moyens influençant le sang et l'hématopoïèse.

Trouvant dans la préparation Heparin sodium donne antitrombotitcheskoe l'action, ralentit l'aggrégation et l'adhésion des leucocytes, les globulins et les erythrocytes; diminue le spasme du mur et le degré de la perméabilité des récipients; contribue à l'amélioration de la circulation du sang collatérale.

Farmakodinamika et farmakokinetika

Qu'est-ce que c'est l'Héparine ?

L'héparine (MNN : Heparin) est aigre moukopolisakharid avec Mr près de 16 kda. L'anticoagulant de l'action directe contribuant au ralentissement de la formation de la fibrine.

Brut-formule l'héparine — C12H19NO20S3.

Farmakodinamika

Le mécanisme de l'action de l'héparine se fonde en premier lieu sur son liage avec AT III (le cofacteur de plasma). En étant l'anticoagulant physiologique, il potentsiirouet la capacité AT III réprimer les facteurs activés de l'enroulement (en particulier, IХа, Kha, ХIа, ХIIа).

En cas de l'application dans de hautes concentrations l'héparine réprime aussi l'activité trombina.

Réprime le facteur activé X, qui participe à intérieur et au système extérieur de l'enroulement du sang.

L'action se manifeste à l'utilisation considérablement de plus petites doses de l'héparine, qu'il faut pour ingibirovaniya à l'activité koagoulyatsionnogo du facteur II (trombina), qui contribue à la formation de la fibrine de l'albumine de plasma fibrinogena.

C'est l'argumentation de la possibilité de l'application des petites doses de l'héparine (est sous-cutané) dans les buts prophylactiques, et grand — pour le traitement.

L'héparine n'est pas fibrinolitikom (i.e. est capable de diluer les thrombus), peut diminuer cependant les montants du thrombus et arrêter son augmentation. Ainsi, le thrombus se dissout partiellement sous l'effet des ferments fibrinolytiques de l'origine naturelle.

Réprime l'activité du ferment gialouronidazy, contribue à la réduction de l'activité sourfaktanta dans les poumons.

Réduit le risque du développement par LUI, les thromboses aiguës des artères du myocarde et la mort subite. Dans de petites doses est effectif pour la prophylaxie VTE, à haut — à la thrombose veineuse et les embolies des récipients pulmonaires.

Le déficit AT III dans la place de la thrombose ou le plasma peut diminuer vyrajennost' antitrombotitcheskogo de l'effet de la préparation

À l'application extérieure le moyen donne local protivoekssoudativnoe, antitrombotitcheskoe et l'action modérée antiphlogistique.

Contribue à l'activation des propriétés fibrinolytiques du sang, ingibirouet l'activité gialouronidazy, bloque la formation trombina. En se dégageant graduellement du gel et en passant dans la peau, l'héparine contribue à la réduction de l'inflammation et donne antitrombotitcheskoe l'action.

De plus chez le patient s'améliore la microcirculation et on active de tissu l'échange et, par voie de conséquence de cela, s'accélèrent les procès de la résorption des thrombus et les hématomes, ainsi que diminue l'oedème des tissus.

Farmakokinetika

À l'application extérieure l'absorption est insignifiante.

Après l'introduction sous la peau TCmax — 4-5 heures. Jusqu'à 95 % de la substance se trouve dans l'état lié aux albumines de plasma, Vр — 0.06 l/kg (la substance ne quitte pas le lit vasculeux à cause d'un fort liage avec les albumines de plasma).

Par platsentarnyj la barrière et dans le lait de nourrice ne pénètre pas.

metabolizirouetsya dans le foie. La substance se caractérise par l'inactivation rapide biologique et la courte durée de l'action que s'exprime par la participation à sa biotransformation antigeparinovogo du facteur et le liage de l'héparine avec le système des macrophages.

Т1/2 — 30-60 minutes. Se détache par les reins. Dans l'aspect non changé jusqu'à 50 % de la substance peut être déduit seulement en cas de l'application des hautes doses. Au moyen de l'hémodialyse n'est pas déduit.

Les déclarations vers l'application

Les déclarations vers l'application du gel

Le gel l'Héparine est appliqué pour le traitement et la prophylaxie de la phlébite des veines superficielles, la phlébite (postin'ektsionnogo et postinfouzionnogo), la lymphangite, superficiel periflebita, slonovosti, les infiltrats localisés, les contusions, les oedèmes et les traumas (y compris les muscles, les articulations, les tendons), la mastite superficielle, les hématomes sous-cutanés.

Les déclarations vers l'application de la solution

Les piqûres de l'Héparine fixent à la thrombose des veines profondes, les artères du myocarde, les veines rénales, TELA, la phlébite, l'arythmie vibratile (y compris, si la violation du rythme cordial est accompagnée embolizatsiej), la sténocardie instable, le DVS-SYNDROME, aigu par LUI, mitral'nom le vice (la prophylaxie de la formation des thrombus), l'endocardite bactérienne, gemolitikoouremitcheskom le syndrome, la néphrite lupique, glomeroulonefrite, pour la prophylaxie et le traitement mikrotromboobrazovaniya et les violations de la microcirculation.

Dans les buts prophylactiques la préparation appliquent au cours des interventions chirurgicales, à qui on utilise les méthodes extracorporelles de la circulation du sang, à la tenue de la cytaphérèse, peritoneal'nogo de la dialyse, l'hémodialyse, la diurèse forcée, gemosorbtsii, au lavage des cathéters veineux.

À l'introduction de l'Héparine v/v l'enroulement du sang est ralenti presque à la fois, à l'introduction au muscle — dans 15-30 minutes, à l'introduction sous la peau — dans 20-60 minutes, au moyen inhalateur de l'application l'effet est plus exprimé dans les jours.

Les contre-indications

L'héparine les onguents contenant (l'Héparine, l'Héparine-akrigel' 1000 etc.) sont contre-indiquée à l'hypersensibilité aux composants se trouvant dans eux, ainsi qu'aux maladies accompagnées yazvenno-nekrotitcheskimi par les procès, et les traumas, qui sont accompagnés par les violations de l'intégrité de l'épiderme.

Avec la prudence il faut utiliser le gel (onguent) l'Héparine à trombotsitopenii et la disposition augmentée pour l'hémophilie.

Les contre-indications vers l'application in'ektsionnoj les formes de la préparation :

  • L'hypersensibilité;
  • Les maladies accompagnées par l'hémophilie augmentée (vaskoulit, l'hémophilie etc);
  • L'hémorragie;
  • La stratification de l'aorte, l'anévrisme intracrânien;
  • antifosfolipidnyj le syndrome;
  • Le trauma cranio-encéphalique;
  • gemorragitchesky l'hémorragie;
  • Incontrôlable AG;
  • La cirrhose du foie accompagnée par le changement pathologique des veines de l'oesophage;
  • L'avortement menaçant;
  • La période menstruelle;
  • La grossesse;
  • Les couches (y compris récent);
  • La période de la lactation;
  • Les défaites erozivno-peptiques de l'estomac et la route intertinale;
  • Les interventions chirurgicales transférées dans le passé récent sur la prostate, le cerveau, les yeux, les voies bilieuses et le foie, ainsi que l'état après ljumbal'noj les ponctions.

Avec la prudence il faut fixer l'injection de l'Héparine aux patients avec polivalentnoj par l'allergie (y compris l'asthme bronchique), le diabète sucré, l'hypertension artérielle, la tuberculose active, endo - et la péricardite, KHPN, l'insuffisance de foie; aux patients, à qui prévoiront la tenue des manipulations dentaires ou l'actinothérapie; aux personnes 60 ans (particulièrement aux femmes) est plus aînés; aux femmes utilisant VMK.

Les actions marginales

À l'application extérieure Heparin sodium peut provoquer l'hyperhémie de la peau et la réaction de l'hypersensibilité.

À l'introduction de la solution sont possibles :

  • Les réactions de l'hypersensibilité (la fièvre médicinale, l'hyperhémie de l'épiderme, rinit, la sensation de la chaleur dans les semelles, la vanesse, la démangeaison cutanée, le collapsus, bronkhospazm, le choc anaphylactique).
  • Les maux de tête, le vertige, la diarrhée, la réduction de l'appétit, la nausée, le vomissement;
  • Trombotsitopeniya (environ près de 6 % des patients), parfois (rarement) — avec l'issue fatale de la maladie. L'Héparine-indoutsirovannaya trombotsitopeniya (GIT) est accompagnée : par la thrombose artérielle, la nécrose de la peau et la gangrène, l'hémorragie, l'infarctus du myocarde. En cas de lourd GIT (quand la quantité de globulins baisse deux fois du nombre initial ou 100 mille/mkl sont plus bas) il faut immédiatement cesser l'introduction de l'héparine.
  • Les réactions locales (l'hématome, l'hyperhémie, la douleur, l'ulcération, l'irritation dans la place de l'introduction, l'hémorragie).
  • Les hémorragies. Typique sont considérés — des voies urinaires et JKT, dans les domaines, qui subissent la pression, dans la place de l'introduction de la préparation, des blessures opérationnelles. Les congestions dans de divers organismes intérieurs sont aussi possibles : à retroperitoneal'noe l'espace, le corps jaune, les glandes surrénales et t.d.

Au fond de l'application de longue durée de l'Héparine se développent venant alopetsiya, l'ostéoporose, gipoal'dosteronizm, kal'tsifitsiroujutsya les tissus mous, arrivent les fractures spontanées des os, augmente l'activité transaminaz du foie.

L'instruction pour l'application de l'Héparine (le Moyen et dozirovka)

Les piqûres de l'Héparine, l'instruction pour l'application, la particularité de l'introduction

L'héparine dans les ampoules fixent dans l'aspect :

  • Des injections régulières à la veine;
  • Continu infouzii;
  • Est sous-cutané (les piqûres au ventre).

Dans les buts prophylactiques l'héparine du sodium introduisent est sous-cutané selon 5 mille ME/sout., en subissant jusqu'à 8-12 heures entre les injections (pour la prévention des thromboses au patient 2 roubles/sout. Introduisent selon 1 ml de la solution sous la peau du ventre).

Dans les buts médicaux la solution versent est intraveineux (la méthode de l'introduction — minuscule infouziya). La dose — 15 ME/KG/TCH (c'est-à-dire à une grande personne avec une moyenne masse du corps fixent 1 mille ME/tch).

Pour l'acquisition rapide antikoagoulyantnogo de l'effet au malade v/v stroujno introduisent 1 ml de la solution directement devant infouziej. Si l'introduction à la veine pour quelque raison est impossible, le médicament est introduit sous la peau par 4 roubles/sout. Selon 2 ml.

La dose supérieure de vingt-quatre heures — 60-80 mille ME. Appliquer l'Héparine dans la dose indiquée plus de 10 jours il est permis seulement dans les cas exceptionnels.

Aux enfants la solution introduisent dans la veine kapel'no. La dose choisissent en fonction de l'âge : de 1 à 3 mois la dose de vingt-quatre heures — 800 ME/KG, de 4 mois à année — 700 ME/KG, les enfants est plus aînés 6 ans fixent (sous le contrôle d'ATCHTV) 500 ME/KG/SOUT.

La technique de l'introduction de l'Héparine, la préparation de la manipulation et l'introduction de la solution

Les piqûres sous-cutanées font, en général, au mur peredne-latéral du ventre (si c'est impossible, est admis introduire le médicament dans le domaine supérieur de la cuisse/épaule).

Pour l'injection utilisent l'aiguille fine.

La première piqûre font 1-2 heures avant l'opération; à posleoperatsionnom la période la préparation continuent à introduire pendant 7-10 jours (si dans cela il y a une nécessité — plus longtemps).

Le traitement 5 mille ME héparine, après quoi la solution continuent à introduire avec l'utilisation v/v infouzii (pour la cultivation du médicament commencent avec stroujnogo les introductions à la veine prennent la solution NaCl 0,9 %).

Les doses soutenant paient en fonction du moyen de l'application.

L'algorithme de l'introduction de l'Héparine le suivant :

  • 15-20 minutes avant l'introduction de la préparation à la place de la piqûre dans le domaine du ventre mettent le froid (cela permettra de réduire la probabilité de la formation des ecchymoses).
  • La procédure accomplissent avec l'observation des règles de l'asepsie.
  • L'aiguille introduisent dans la raison du pli (le pli avant la fin de l'introduction du médicament retiennent entre grand et indicateur par les doigts) sous l'angle 90 °.
  • Déplacer par le bout de l'aiguille après l'introduction ou conduire en arrière le piston on ne peut pas. L'endommagement des tissus et la formation des hématomes Dans le cas contraire est possible.
  • Introduire la solution il faut lentement (pour la réduction des sensations douloureuses et pour éviter l'endommagement des tissus).
  • L'aiguille déduisent facilement, sous le même angle, sous qui elle était introduite.
  • Essuyer la peau il ne faut pas, la place de l'injection serrent un peu et un peu par le tampon stérile sec (le tampon retiennent pendant 30-60 secondes).
  • Il est recommandé d'alterner les terrains anatomiques pour les injections. Les terrains, à qui pendant une semaine font les piqûres doivent être sur la distance de 2,5 cm l'un de l'autre.

L'onguent l'Héparine, l'instruction pour l'application

Le gel appliquent à titre du moyen extérieur. Le porter sur l'endroit affecté il faut de 1 à 3 roubles/sout. Razovaya la dose — la colonne de la longueur de 3 jusqu'à 10 voir

À la thrombose des veines hémorroïdaires la préparation appliquent rectalement.

Les couches imprégnées du gel de la cotonnade infligent aux noeuds enflammés et fixent par le bandeau. Les tampons imprégnés du gel introduisent dans l'anus. Le traitement dure d'habitude 3-4 jours.

À l'ulcère de la jambe l'onguent portent prudemment sur la peau enflammée autour de l'ulcère.

Kratnost' des applications — 2-3 roubles / le jour. Le traitement continuent avant la disparition des phénomènes inflammatoires. D'habitude le cours dure de 3 à 7 jours. La question sur la nécessité de la tenue du cours plus de longue durée est décidée par le médecin.

Les autres l'héparine les onguents contenant sont appliqués de la même manière (ainsi, par exemple, l'instruction sur l'Héparine-akrigel' 1000 ne se distingue pas pratiquement de l'instruction sur le gel l'Héparine ou le gel de Lioton 1000).

Pour le traitement des hémorroïdes (extérieur et intérieur), les fissures de l'anus, la phlébite des veines de l'anus, ainsi que pour le retrait de la démangeaison et l'élimination de l'eczéma dans le domaine de l'anus à titre de l'alternative Geparinovoj de l'onguent peuvent utilise les bougies des hémorroïdes (par exemple, Gepatrombin).

L'information supplémentaire

L'héparine est produite seulement en forme de la solution, l'onguent ou le gel (le gel à la différence de l'onguent contient bol'chee la quantité de substance agissant activement et est absorbé mieux à la peau).

Les comprimés avec l'héparine ne sont pas produits, puisque l'héparine ne s'absorbe pas pratiquement de l'appareil digestif.

Le surdosage

Les symptômes du surdosage à parenteral'nom l'application sont les hémorragies du divers degré du poids.

Le traitement : à de petites hémorragies provoquées par le surdosage de la préparation, il suffit de cesser son application. Si l'hémorragie vaste, pour la neutralisation du superflu de l'héparine utilisent protamina le sulfate (1 mg sur 100 ME de l'héparine).

Il faut prendre en considération que l'héparine est déduite vite. Ainsi, si protamina le sulfate est fixé dans 30 minutes après la dose précédente de l'héparine, il faut l'introduire à polovinnoj à la dose; la dose supérieure protamina du sulfate — 50 mg.

Au moyen de l'hémodialyse n'est pas déduit.

Les cas du surdosage à l'application extérieure du moyen ne sont pas décrits. À cause de l'absorption bas systémique de la préparation le surdosage est considéré peu probable. À l'application de longue durée sur les surfaces vastes sont possibles gemorragitcheskie à la complication.

Le traitement : la suppression de la préparation, en cas de nécessité l'application de la solution d'un pour-cent protamina du sulfate (l'antagoniste de l'héparine).

La coopération

Les préparations bloquant kanal'tsevouju la sécrétion, les anticoagulants indirects réduisant la formation de la vitamine K la microflore intertinale les antibiotiques, NPVS, dipiridamol, ASK et autre réduisant l'aggrégation des globulins du moyen intensifient l'action de l'héparine.

À l'affaiblissement de l'action contribuent : cordial glikozidy, les alcaloïdes de l'ergot, fenotiaziny, antihistaminique LS, la nicotine, etakrinovaya et les acides de nicotine, la nitroglycérine (v/v l'introduction), AKTG, tetratsikliny, les aminoacides alcalins et polipeptidy, tiroksin, protamin.

On ne peut pas mélanger la solution dans un seringue avec d'autres moyens médicinaux.

À l'application locale protivosvertyvajuchtchee l'action de la préparation se renforce à l'utilisation du gel à la combinaison avec antiagregantami, NPVS, les anticoagulants. Tetratsiklin, tiroksiny, la nicotine et les moyens antihistaminiques réduisent l'action de l'héparine.

Les conditions de la vente

Le gel est le moyen bezretseptournogo les congés, la recette est nécessaire à l'acquisition de la solution.

La recette de l'Héparine sur latin (le modèle) :

Rp : Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. V/v selon 25 000 ED, préalablement contenu du flacon divorcer dans la solution isotonique NaCl.

Les conditions de la conservation

Les ampoules avec la solution doivent se trouver à sec, protégé contre la lumière, la place inaccessible pour les enfants.

Le gel doit se trouver dans la place inaccessible pour les enfants à la température plus bas 25˚С. La Validité après l'ouverture — 28 sout.

La validité

Deux ans.

Les indications spéciales

À cause du risque de la formation des hématomes de la place de l'injection il ne faut pas introduire la solution dans le muscle.

La solution peut acquérir la nuance jaunâtre que n'influence pas son activité ou perenosimost'.

À la destination de la préparation dans les buts médicaux, dozirovkou il faut choisir en tenant compte de la signification ATCHTV.

À la période du traitement avec la préparation il ne faut pas passer la biopsie des organismes et introduire v/m d'autres médicaments.

Pour la cultivation de la solution on peut utiliser seulement 0.9 % la solution NaCl.

Le gel ne doit pas être porté sur les membranes muqueuses et sur les plaies ouvertes. En outre ne l'utilisent pas en présence des procès purulents. L'application de l'onguent n'est pas recommandée à TGV.

L'Héparine nefraktsionirovannyj

nefraktsionirovannym appellent l'Héparine avec une moyenne masse moléculaire 12-16 mille dalton, que mettent en relief du poumon bovin ou la membrane muqueuse de la route intertinale des porcs. L'utilisent dans la production LS, qui produisent l'action locale et systémique (l'héparine les onguents contenant et les solutions pour parenteral'nogo les introductions).

La préparation aux frais de la coopération avec AT III réprime (indirectement) le ferment principal du système roulant du sang, ainsi que d'autres facteurs de l'enroulement, et cela amène à son tour vers antitrombotitcheskomou et antikoagoulyatsionnomou aux effets.

On peut découvrir l'héparine endogène dans l'organisme humain dans les muscles, muqueux de l'intestin, les poumons. Selon la structure il est le mélange des factions glikozaminoglikanov, qui comprennent de soul'fatidnykh des restes D-gljukozamina et D-gljukouronovoj les acides avec la masse moléculaire de 2 à 50 mille dalton.

L'Héparine fraktsionirovannyj

Fraktsionirovannye (nizkomolekoulyarnye) les héparines reçoivent par voie de la dépolymérisation enzymatique ou chimique nefraktsionirovannogo. Une telle Héparine comprend les polyholosides avec une moyenne masse moléculaire — 4-7 mille dalton.

NMG se caractérisent comme faible protivosvertyvajuchtchie et de grande efficacité antitrombotitcheskie les moyens de l'action directe. L'action de telles préparations est dirigée sur la compensation des procès de l'hypercoagulation.

NMG commence à agir tout de suite après l'introduction, à cela de lui antitrombotitcheskoe l'action est exprimée et prolongé (la préparation 1 roubles/sout introduisent seulement.).

La classification nizkomolekoulyarnykh des Héparines :

  • Les préparations appliquées pour la prophylaxie des thromboses/tromboemboly (Klivarin, Troparin etc.);
  • Les préparations appliquées pour le traitement de la sténocardie instable et lui sans le créneau pathologique Q, les thromboses et tromboemboly, aigu TGV, TELA (Fragmin, Kleksan, Fraksiparin);
  • Les préparations appliquées pour le traitement de la thrombose lourde des veines (Fraksiparin du Forte);
  • Les préparations appliquées pour la prophylaxie tromboobrazovaniya de la coagulation à la tenue de l'hémofiltrage et l'hémodialyse (Fraksiparin, Fragmin, Kleksan).

Les analogues

Les coïncidences selon le code ATKH du 4-ème niveau :

Les analogues du gel : l'Héparine-akrigel' 1000, Lioton 1000, Lavenoum, Trombless.

Djeneriki in'ektsionnoj les formes : l'Héparine de Dj, l'Héparine-ferejn, l'Héparine-sandoz.

Les préparations avec un proche mécanisme de l'action : les comprimés — Piyavit, Angiofljuks, Vessel Doue F; la solution — Angiofljuks, Gemapaksan, Antitrombin III humain, Vessel Doue F, Fljuksoum, Anfibra, Fraksiparin, Eniksoum.

ZdravZona

  • L'héparine-ferejn la solution pour les injections 5000ME/ml 5мл №5 flacons
  • L'héparine la solution pour les injections 5000ME/ml 5мл №50 flakonysintez la société anonyme de type ouvert
  • L'onguent geparinovaya 25гНижфарм la société anonyme de type ouvert
  • L'héparine 5000ед/1мл-5мл №1 fl.
  • L'héparine la solution pour les injections 5000ME/ml 5мл №5 flakonymoskovsky l'usine endocrine FGOUP

La pharmacie IFK

  • L'héparine l'onguent 25г, Nijfarm (N.Novgorod) la Russie
  • L'héparine r-r d/in' 5тыс. ME/ml 5мл №5, Belmedpreparaty (Minsk) la Biélorussie
  • L'héparine-akrigel' 1000 ME 30 0, Akrikhin KHFK (г.Москва) la Russie
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Аптека24

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  • L'héparine-d le gel 600 ED 30гДарница (l'Ukraine, Kiev)
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Le paragraphe : Cardio-vasculaire
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